Реферат на тему Ингибиторы. Классификация, применение.

Содержание:

Введение. 2

1
Механизм действия и классификация ингибиторов. 3

2
Применение ингибиторов в ветеринарной практике. 7

Заключение. 13

Список
использованных источников. 14

Введение:

В 1990-е гг. в связи с изучением механизмов прогрессирования
почечных патологий появились данные о новой фармакологической возможности
ренопротекции, которая позволяет сохранить качество и увеличить
продолжительность жизни пациентов с патологией почек. Из всех препаратов
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) были наиболее эффективными.
Их защитное действие сначала было продемонстрировано на грызунах, а затем и на
организме человека.

В практике мелких животных АПФ первоначально использовался
для лечения сердечных заболеваний. В начале 2000-х эти препараты были также
предложены для лечения хронической болезни почек (ХБП) у кошек и собак. Их
использование при этой патологии все еще популярно в настоящее время, хотя
отсутствуют точные доказательства их защитного действия, которое дает
надлежащий клинический результат в течение длительного времени. Соотношение
риск / польза и АПФ при ХБП также зависит от клинического состояния пациента,
стадии хронического заболевания почек и сопутствующей терапии.

Заключение:

Ингибиторы (лат. Inhibere останавливать, удерживать) —
вещества различной химической природы, подавляющие или полностью подавляющие
скорость химических, физико-химических и биологических процессов; находят
применение в медицине в качестве лекарственных средств, активность некоторых
ингибиторов в сыворотке крови является дополнительным диагностическим тестом
для ряда заболеваний; в народном хозяйстве используются для борьбы с
вредителями сельскохозяйственных культур; многие ингибиторы ядовиты.

Чаще всего ингибиторы используются для лечения высокого
кровяного давления, то есть артериальной гипертензии.

Ингибиторы АПФ препятствуют выработке в организме гормона
ангиотензина II. Обычно этот гормон сужает кровеносные сосуды, что вызывает
повышение артериального давления и заставляет сердце выполнять больше работы.

Подавляя выработку ангиотензина II, ингибиторы АПФ
поддерживают расширение кровеносных сосудов. Снижает артериальное давление и
снижает риск осложнений, связанных с гипертонией.

Фрагмент текста работы:

1 Механизм действия и классификация ингибиторов

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего
фермента, представляют собой группу препаратов, которые снижают концентрацию
ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, тем
самым снижая тонус сосудов и артериальное давление. Они используются для
лечения легкой и тяжелой артериальной гипертензии и особенно эффективны у
пациентов с высокой активностью ренина, а также у пациентов, принимающих
диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность
ренин-ангиотензиновой системы в крови [7].

В 1967 году было обнаружено, что ангиотензин I превращается
в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а год спустя
было показано, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом
прохождении через малый кружок. К.К. Ng и J. Vane предположили, что
карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент, который превращает
ангиотензин I в ангиотензин II в легких, ACE, идентичны. Это предположение стало
доказанным фактом, когда в 1968 году было показано, что
дипептидилкарбоксипептидаза, которая превращает A-I в A-II, способна
инактивировать брадикинин. Здесь вступает в действие яд бразильской змеи,
вызывающий сильный спазм кишечника. Феррейра показал, что змеиный яд усиливает
действие брадикинина, разрушая фермент, который ингибирует брадикинин.
Следующий шаг был сделан Бахлем в 1968 году — он подтвердил, что змеиный яд
может разрушить — ACE. Эта информация вызвала интерес двух исследователей Д.
Каушмана и М. Ондетти, после проведения многочисленных тестов они выделили
очищенное ингибирующее АПФ вещество из змеиного яда, пептид, состоящий из
девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он, как и ожидалось,
оказывал сильное гипотензивное действие. В 1975 г. под руководством Д. Каушмана
и М. Ондетти был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем
большой группы препаратов, известных как ингибиторы АПФ.

Для ингибиторов АПФ характерен эффект «первой дозы» —
чрезмерное снижение артериального давления, с угрозой коллапса, головокружения,
возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата.
Особенно это опасно для пациентов с ишемической болезнью сердца и
дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и такие
ингибиторы, как эналаприл, назначают изначально в значительно сниженной дозе —
1 / 4–1 / 2 таблетки. Исключение составляет периндоприл, который не вызывает
гипотонию в первой дозе [4].

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен основным эффектом,
вызываемым этими препаратами (подразумевается в их названии), а именно
способностью подавлять активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой
системы АПФ. Подавление активности АПФ приводит к ряду последствий,
обеспечивающих гипотензивный эффект этих препаратов [10]: