Реферат на тему Эскапел. История создания и свойства.

Содержание:

Введение. 2

Основная часть. 4

Заключение. 9

Список литературы. 10

Введение:

Экстренная контрацепция (англ. emergency
contraception) — метод предотвращения нежелательной беременности, применяемый
после совершения незащищенного полового акта, при неэффективном применении
методов постоянной контрацепции (разрыв или сползание презерватива, пропуск
двух и более таблеток комбинированных оральных контрацептивов, ошибка
календарного метода и т. д.), а также в случаях сексуального насилия. Суть
экстренной контрацепции заключается в приеме лекарственных препаратов,
специально для этого разработанных например: Аводель, Ескапел в установленный
срок (не позднее 72 часов после незащищенного полового акта), либо установке
внутриматочной спирали не позднее 120 часов после незащищенного полового
акта[1]. Согласно рекомендациям ВОЗ, экстренная контрацепция не должна быть
регулярным методом контрацепции[2]. На сегодняшний день возможности экстренной
контрацепции включают различные виды таблетированных препаратов, а также
медьсодержащие внутриматочные устройства.

Торговые названия на территории РФ:
Эскапел, Постинор (Gedeon Richter, Венгрия), МОДЭЛЛЬ 911 (Teva, Израиль),
Эскинор Ф (FAMY CARE, Индия); в США — Plan B и PlanB One-Step (TEVA), в Европе
— Norlevo, Levonelle, Эскапел (Венгрия), Постинор (Венгрия) и другие.

Является одним из двух таблетированных
препаратов, рекомендованных в настоящее время ВОЗ[5], в большинстве стран
отпускается без рецепта (в России — по рецепту), представляет собой
синтетический гестаген, фармакологически в два раза более активный изомер
норгестрела[6].

Левоноргестрел способен связываться с
рецепторами прогестагенов активнее, чем природные гормоны. Ранее основным и
почти единственным механизмом действия левоноргестрела при экстренной
контрацепции считалось подавление пикового выброса ФСГ и ЛГ клетками гипофиза,
что приводит к предотвращению или задержке овуляции[7][8][9]. Этим объяснялся
ограниченный эффект от приема таблетки во 2 фазе цикла, уже после прошедшей
овуляции. Проводились работы по оценке эффективности препарата в зависимости от
размера доминирующего фолликула.

В 2016 г. международным коллективом
авторов из США и Европы был проведен систематический обзор современных
исследований, касающихся влияния левоноргестрела на процессы, протекающие в
половых путях женщины после овуляции и оплодотворения[12].

Оказалось, что левоноргестрел продолжает
действовать и после выхода яйцеклетки из созревшего фолликула, например,
подавляя выработку прогестерона жёлтым телом и ЛГ — гипофизом, укорачивая
лютеиновую фазу цикла и замедляя подготовку эндометрия к имплантации. Возможно,
описанные механизмы обеспечивают ещё один — отсроченный, — контрацептивный
эффект препарата даже при приеме в качестве экстренного средства. Также в
небольшой степени левоноргестрел может способствовать увеличению вязкости
цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов и их соединению
с яйцеклеткой.

Таблетка может быть принята в течение 72
часов после незащищенного полового акта, для большей надежности рекомендуется
принимать препарат в течение первых 12 часов. Препарат доступен в двух режимах
приема: 1 таблетка 1,5 мг однократно или 2 таблетки по 0,75 мг, принимаемых
однократно или с интервалом в 12 часов.

Заключение:

Эскапел – препарат экстренной
контрацепции, содержащий левонор-гестрел. Точный механизм действия препарата
Эскапел не известен.

Левоноргестрел — синтетический прогестаген,
обладающий противозачаточным действием, выраженными прогестагенными и
антиэстрогенными свойствами.  При
рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и
оплодотворение, если половой акт происходит в фазе до овуляции, когда
вероятность оплодотворения наиболее высока. 
Это также может вызвать изменения в эндометрии, препятствующие
имплантации.  Препарат неэффективен, если
имплантация уже прошла.

Эффективность: рекомендуется начать прием
Эскапел как можно скорее (но не позднее 72 часов) после полового акта, если не
были приняты меры защиты.  Чем больше
времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его
эффективность (95% в течение первых 24 часов, 85% — от 24 до 48 часов и 58% —
от 48 до 72 часов).  В рекомендованной
дозе левоноргестрел существенно не влияет на факторы свертывания крови,
метаболизм жиров и углеводов.  После
приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из
желудочно-кишечного тракта.  После приема
одной таблетки Eskapel® C активного вещества в плазме достигается через 2 часа
и составляет 18,5 нг / мл.  Абсолютная
биодоступность — 100%.

Левоноргестрел связывается с альбумином и
глобулином, связывающим половые гормоны (SHBG). 
1,5% от общего количества в плазме находится в форме свободного
стероида, 65% конкретно связано с ГСПГ.

Биотрансформация левоноргестрела
соответствует метаболизму стероидов. 
Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а метаболиты выводятся в виде
конъюгированных глюкуронидов.  Фармакологически
активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Фрагмент текста работы:

Основная часть Норгестрел
(рац-13-этил-17α-этинил-19-нортестостерон), рацемическая смесь, содержащая
левоноргестрел и декстроноргестрел, был открыт Хьюзом и его коллегами Уайетом в
1963 году посредством структурной модификации норэтистерона
(17α-этинил-19-нортестостерон).  .  Это был первый прогестоген, полученный путем
полного химического синтеза.  Норгестрел
был представлен для медицинского применения в качестве комбинированной
противозачаточной таблетки с этинилэстрадиолом под торговой маркой Eugynon в
Германии в 1966 году и под торговой маркой Ovral в США в 1968 году, а также как
таблетка, содержащая только гестаген, под торговой маркой Ovrette в США.  Штаты в 1973 году. После открытия норгестрел
был передан Wyeth компании Schering AG, которая разделила рацемическую смесь на
два ее оптических изомера и определила левоноргестрел
(13β-этил-17α-этинил-19-нортестостерон) в качестве активного ингредиента в
смеси.  . 
Левоноргестрел был впервые изучен на людях к 1970 году и был представлен
для медицинского применения в Германии в качестве комбинированной
противозачаточной таблетки с этинилэстрадиолом под торговой маркой Neogynon в
августе 1970 года  [6]. Был представлен
более широко используемый препарат, содержащий более низкие дозы
этинилэстрадиола и левоноргестрела.  под
торговой маркой Microgynon к 1973 году. В дополнение к комбинированным
препаратам, левоноргестрел был представлен в виде таблеток, содержащих только
прогестагены, под торговыми названиями Microlut к 1972 году и Microval к ​​1974
году. На рынке также было много других составов и брендов содержащих
левоноргестрел противозачаточных таблеток. 
Левоноргестрел, принимаемый отдельно в однократной высокой дозе, был
впервые оценен как форма экстренной контрацепции в 1973 году. Это был второй
прогестин, оцененный для этой цели после исследования кингестанола ацетата в
1970 году.  В 1974 г. режим Юзпе, который
состоял из комбинированных противозачаточных таблеток с высокими дозами,
содержащих этинилэстрадиол и норгестрел, был описан