Курсовая теория на тему Лекарственные препараты, обладающие муколитическим действием

Содержание:

Введение
1 Муколитические средства прямого действия
1.1 Неферментные муколитики
1.2 Ферментные муколитики
2 Муколитики непрямого действия
2.1 Секретолитики
2.2 Мукорегуляторы
2.3 Стимуляторы сурфактанта
3 Легочные сурфактанты
4 Экспекторанты
4.1 Экспекторанты рефлекторного действия
4.2 Мукокинетики
4.3 Мукогидратанты
4.4 Стимуляторы бронхиальных желез
5 Комбинированные муколитические препараты
5.1 Наркотические противокашлевые средства
5.2 Ненаркотические противокашлевые средства
Заключение
Список литературы

Введение:

Актуальность работы. На сегодняшний день фармацевтическая промышленность предлагает широкий спектр лекарственных препаратов при заболеваниях дыхательной системы, среди которых важное место принадлежит муколитическим средствам. Последние влияют на бронхиальную секрецию и широко используются для улучшения отхождение мокроты за счет уменьшения ее вязкости. Особенностью заболеваний органов дыхания с нарушением секреции является снижение содержания кислых гидрофильных сиаломуцинов (уменьшение водного компонента) и повышение содержания нейтральных гидрофобных факомуцинов (отталкивающих воду), в результате чего секрет становится вязким и густым [4]. В других случаях бактериальные ферменты и лизосомальные протеазы вторично меняют состав сиаломуцинов, вследствие чего они теряют способность формировать волокнистые структуры. Таким образом, секрет становится жидким и не может стекать по бронхиальной стенке из-за потери эластичности. Поэтому выбор мукоактивной терапии зависит от конкретной клинической ситуации. Например, при сухом кашле показаны препараты, стимулирующие секрецию, при непродуктивном влажном кашле – препараты, разжижающие мокроту, а при продуктивном влажном кашле – мукорегуляторы [3].
Цель работы. В связи с тем, что муколитические препараты очень актуальны в современной фармации и востребованы в клинической практике, необходимо ознакомиться подробнее с отдельными группами муколитиков и их представителями. Существуют различные классификации муколитических средств. Согласно наиболее полной классификации данные средства подразделяются на несколько групп:
1. муколитические средства прямого действия, или собственно муколитики:
1.1. неферментные муколитики;
1.2. ферментные муколитики;
2. муколитики непрямого действия:
2.1. секретолитики;
2.2. мукорегуляторы;
2.3. стимуляторы сурфактанта;
3. легочные сурфактанты:
3.1. природные;
3.2. синтетические;
3.3. полусинтетические;
4. экспекторанты:
4.1. рефлекторного действия;
4.2. мукокинетики;
4.3. мукогидратанты;
4.4. стимуляторы бронхиальных желез;
5. комбинированные препараты:
5.1. наркотические противокашлевые средства;
5.2. ненаркотические противокашлевые средства [1, 41].
Задачи исследования можно сформулировать следующим образом:
1) дать характеристику общим характеристикам муколитических препаратов в современном фармации;
2) указать основные группы муколитических препаратов;
3) изучить основные подгруппы и отдельные характеристики муколитических средств прямого действия;
4) ознакомиться с основными подгруппами и отдельными свойствами муколитиков непрямого действия;
5) проанализировать основные подгруппы и эффекты отдельных представителей легочных сурфактантов;
6) описать основные подгруппы и отдельные характеристики экспекторантов;

Заключение:

В соответствии с поставленными задачами данного исследования можно сформулировать следующие выводы:
1) Муколитические препараты очень востребованы в современной фармацевтической промышленности, что обусловлено большим числом заболеваний органов дыхательной системы среди населения. Многие заболевания дыхательных путей сопровождаются раздражением слизистой оболочки и скоплением вязкого секрета, препятствующего дыханию. Одним из частых симптомов заболеваний органов дыхания является кашель, как следствие раздражения слизистой оболочки. Кашель бывает разной природы, поэтому необходимы препараты для лечения, которые снимут симптомы и по возможности справятся с причиной заболевания. Все муколитические препараты воздействуют на секрет слизистой оболочки дыхательных путей.
2) В силу того, что на сегодняшний день существует множество муколитических средств, целесообразно их классифицировать в зависимости от конкретных эффектов. Классификаций бывает много, согласно наиболее полной из них можно выделить следующие группы и подгруппы муколитиков:
1. муколитические средства прямого действия, или собственно муколитики (неферментные и ферментные муколитики);
2. муколитики непрямого действия (секретолитики, мукорегуляторы, стимуляторы сурфактанта);
3. легочные сурфактанты (природные, синтетические, полусинтетические);
4. экспекторанты (рефлекторного действия, мукокинетики, мукогидратанты, стимуляторы бронхиальных желез);
5. комбинированные препараты (наркотические, ненаркотические и комбинированные противокашлевые средства).
3) Муколитические препараты прямого действия, или собственно муколитики, непосредственно воздействуют на слизь. Неферментные муколитики являются производными цистеина (ацетилцистеин). Ферментные муколитки в основном представлены трипсином и химотрипсином. Муколитики прямого действия на сегодняшний день редко применяются из-за возможных побочных эффектов.
4) Муколитики непрямого действия опосредованно влияют на слизь. Секретолитики стимулируют выделение слизи и улучшают моторику дыхательных путей. Наиболее распространенный представитель секретолитиков – бромгексин. Мукорегуляторы восстанавливают структуру слизистой оболочки дыхательных путей, а также способствуют улучшению моторики. Их распространенный представитель − карбоцистеин. Стимуляторы сурфактанта усиливают выделение и выведение слизи из дыхательных путей. Среди этой подгруппы муколитиков известен амброксол.
5) Легочные сурфактанты являются особой группой муколитических средств. Они применяются в большей мере при респираторном дистресс-синдроме, которым чаще всего страдают новорожденные, а иногда и взрослые люди. Легочные сурфактанты по сути замещают недостающий сурфактант в легких, который в связи с патологией не вырабатывается самим организмом. Выделяют несколько подгрупп препаратов легочного сурфактанта. В зависимости от происхождения могут быть природные, синтетические и полусинтетические препараты сурфактанта. А природные препараты, в свою очередь, могут быть получены из легких человека или животных.
6) Группа экспекторантов включают несколько подгрупп препаратов: экспекторанты рефлекторного действия, мукокинетики, мукогидратанты и стимуляторы бронхиальных желез. Экспекторанты рефлекторного действия способствуют гидратации слизи, поскольку раздражают рецепторы слюнных и бронхиальных желез и усиливают моторику бронхиальной мускулатуры. К ним относятся эрдостеин, а также много лекарственных трав, включая лекарственную алтею и корень солодки. Мукокинетики также раздражают слизистую оболочку дыхательных путей, благодаря чему усиливается трансэпителиальная секреция воды. Мукокинетики представлены летучими бальзамами с содержанием природных терпенов, пинемов и фенольных производных. Мукогидратанты улучшают гидратацию секрета. Такими средствами являются ингаляции, гипертонический раствор пищевой соли, щелочное питье. Стимуляторы бронхиальных желез оказывают резорбтивное действие на слизь. Эти вещества вырабатываются самими бронхами и улучшают секрецию слизи, а также стимулируют функции мерцательного эпителия для лучшего выведения секрета. Такими препаратами являются йодид натрия, йодид калия, хлорид аммония, пищевая сода. Стимуляторы бронхиальных желез применяются редко из-за побочных эффектов и невысокой эффективности.

Фрагмент текста работы:

. Муколитические средства прямого действия

1.1. Неферментные муколитики

Неферментные муколитики по своей химической природе являются производными цистеина со свободной тиоловой группой (ацетилцистеин). Механизм их действия базируется на разрыве дисульфидных связей мукополисахаридов мокроты, стимуляции функции клеток, секретирующих слизь, а также увеличении синтеза глутатиона, что обусловливает детоксикационные и антиоксидантные свойства. Данные препараты обладают отхаркивающим, секретомоторным, муколитическим, противокашлевым действием, а также стимулируют синтез сурфактанта. Действие тиолитиков не зависит от исходного состояния секрета, поэтому они могут сделать секрет чрезмерно жидким. В связи с чем эти препараты противопоказаны при жидкой мокроте, так называемых «влажных легких». Также тиолитики следует с осторожностью использовать пациентам с тяжелой бронхиальной обструкцией и нейромышечной патологией. Среди неферментных муколитиков очень популярен ацетилцистеин [24].
Ацетилцистеин (Аcetylcysteine).
Фармакотерапевтическая группа: R05CВ01 – муколитические средства.
Основной фармакологический эффект: муколитик; разрывает дисульфидные связи в молекулах кислых мукополисахаридов мокроты; уменьшает вязкость бронхиальной слизи; сохраняет активность и при наличии гнойного секрета (слизи).
Показания к применению: лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, которые сопровождаются повышенным образованием мокроты [37].
Способ применения и дозы: взрослые и дети старше 14 лет: шипучую таблетку 600 мг растворить в 1/3 стакана воды и принимать 1 раз/сутки. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Не вводить в этот раствор другие препараты. Парентерально взрослым по 3 мл 10% раствора (300 мг) вводят глубоко внутримышечно или внутривенно капельно или медленно болюсно 1-2 раза/сутки; детям 6-14 лет вводят 150 мг 2 раза/сутки, доза для детей младше 6 лет − 10 мг кг массы тела каждые 12 часов. Курс лечения составляет 5-10 дней.
Побочные эффекты при применении: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, жжение, боль в животе, стоматиты; кожная сыпь, крапивница, зуд, реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, отек Квинке, гипертермия, отек лица; бронхоспазм, диспноэ; кровотечение из носа, шум в ушах, головная боль; тахикардия, снижение артериального давления; геморрагии, анемии синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Противопоказания к применению: гиперчувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, тяжелые поражения печени, почек, надпочечников, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, возраст до 14 лет.
Определенная суточная доза (DDD): перорально − 0,5 г [32].