Курсовая теория на тему Эритромицин. Синтез. Применение. Источники. Биотехнологический способ получения.

Содержание:

Введение 2
Глава 1. Теоретические аспекты изучения эритромицина 4
1.1Фармакологические свойства 4
1.2Доступные формы 8
1.3 Механизм действия и синтезирование 9
Глава 2. Применение и биотехнологический способ получения эритромицина 12
2.1 Биотехнологический способ получения 12
2.2Ферментация 16
Заключение 18
Список литературы 20

Введение:

Актуальность темы. Появление штаммов микроорганизмов, обладающих высокой резистентностью по отношению к большинству лекарственных препаратов, требуют использования высокоэффективных резервных средств, к числу которых относится антибактериальный антибиотик-макролид – эритромицин. Этот антибиотик включен в перечень «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств РФ». Антибиотик эритромицин обладает широким антибактериальным действием в сочетании с низкой токсичностью. Эритромицин обладает высокой биологической активностью против грамположительных микроорганизмов, таких как гемолитические стрептококки группы A (S. pyogenes), пневмококки (S. pneumoniae), золотистые стафилококки (S. aureus) и др. Вместе с тем, антибиотик практически не действует на грамотрицательной бактерии семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp., поскольку не проникает через оболочку клеток этих микроорганизмов. Антимикробное действие эритромицина обусловлено нарушением синтеза белка на этапе трансляции в клетках чувствительных микроорганизмов [11].
Молекула антибиотика способна обратимо связываться с каталитическим пептидилтрансферазным центром рибосомальной 50S-субъединицы и вызывать отщепление комплекса пептидил-тРНК (представляющего собой растущую полипептидную цепь) от рибосомы.
При этом нарушается цикличность последовательного присоединения полипептидной цепи к пептидилтрансферазному центру и акцепторному аминоацил-тРНК-центру 50Sсубъединицы. Это приводит к ингибированию реакций транслокации и транспептидации. В результате приостанавливается процесс формирования и наращивания полипептидной цепи. Связывание макролидов с 50S-субъединицей возможно на любой стадии рибосомального цикла [6,c.88].
Таким образом, высокая эффективность и строгая избирательность антибактериального действия эритромицина главным образом определяются спецификой межмолекулярных взаимодействий антибиотика с природными рецепторами. Закономерности этих межмолекулярных взаимодействий, которые носят полифункциональный характер, могут быть интерпретированы при 4 моделировании на сорбционных системах, представляющих лекарственную субстанцию и полимерные сорбенты. Систематическое изучение равновесия, кинетики и динамики сорбции эритромицина полимерными сорбентами различной структурной организации для понимания характера межмолекулярных взаимодействий эритромицина в биологических системах, с одной стороны, является актуальной междисциплинарной проблемой современной биофизики и медицинской биотехнологии, с другой — может явиться основой для создания сорбционного метода выделения высокоочищенной субстанции эритромицина [9].
Цель исследования: изучить препарат эритромицин.
Объект исследования: эритромицин.
Предмет исследования: Эритромицин, его синтез, применение, источники и биотехнологический способ получения.
Задачи исследования:
1.Изучить фармакологические свойства;
2.Рассмотреть доступные формы;
3.Изучить механизм действия и синтезирование;
4 Проанализировать показания к применению;
5 Рассмотреть биотехнологический способ получения.

Заключение:

Эритромицин- антибиотик, образуемый грибом Streptomyces erythreus. Это органическое основание, образующее соли с минеральными и органическими кислотами.
По внешнему виду — белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, мало растворим в воде (2 г/л), хорошо — в органических растворителях. В сухом виде антибиотик очень стоек. В растворах при низкой температуре (4-5°С) и рН 7-8 наиболее устойчив, в кислой среде быстро разрушается. За 1 ЕД принимается 1 мкг эритромицина основания. Практически 1 мг эритромицина соответствует 900 ЕД [5,c.264].
Эритромицин действует на грамположительные микробы, некоторые грамотрицательные бактерии, ряд риккетсий и крупные вирусы. Наиболее эффективен против кокковых форм микроорганизмов. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к пенициллину, тетрациклину и стрептомицину.
В комбинации со стрептомицином и сульфаниламидами проявляет синергидный эффект. В основе механизма антимикробного действия лежит способность подавлять синтез белка микробных клеток, в особенности в период размножения. На покоящиеся стадии микробов антибиотик действует слабее [8].
Эритромицин после приема внутрь хорошо всасывается. Максимальная концентрация его в сыворотке крови отмечается через 2-4 часа и сохраняется 6-8 часов. У животных вследствие высокой кислотности в желудке некоторая часть антибиотика при внутреннем применении инактивируется, и поэтому его дают им в довольно высоких дозах. Для снижения разрушающего действия кислой среды разработаны кислотоустойчивые формы антибиотика (эритромицина пропионат и стеарат). После всасывания эритромицин легко проникает во все ткани и органы, но в наибольшей концентрации его обнаруживают в селезенке, почках, легких. Терапевтическая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 8-10 часов. Выделяется из организма через почки и желудочно-кишечный тракт [11].
Эритромицин рекомендуют при инфекциях, вызываемых стрептококками, пневмококками, стафилококками и другими чувствительными к нему микроорганизмами. Наиболее эффективен он при заболеваниях органов дыхания, например, при респираторном микоплазмозе, и при некоторых вирусных инфекциях (орнитах, инфекционном бронхите).

Фрагмент текста работы:

Глава 1. Теоретические аспекты изучения эритромицина
1.1Фармакологические свойства

Эритромицин-это антибиотик, используемый для лечения ряда бактериальных инфекций.[2]
Эритромици́н — является первым антибиотиком, положившим начало классу макролидов. Впервые получен учеными американской фармацевтической компании «Эли Лилли» в 1952 году из почвенного актиномицета Streptomyces erythreus.

Рисунок 1.Формула эритромицина [8]
Формула: C37H67NO13
Название ИЮПАК: (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6- {[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}- 14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)- 5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy}- 3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecane-2,10-dione
Общие побочные эффекты включают спастические боли в животе, рвота, понос.[2] Более серьезные побочные эффекты могут включить колит Clostridium difficile, проблемы печени, увеличиваемое QT, и аллергические реакции.[2] это, как правило, безопасны в тех, у кого аллергия на пенициллин.[2]
Эритромицин впервые был выделен в 1952 году из бактерий Saccharopolyspora erythraea.[2] Он входит в список основных лекарств Всемирной организации здравоохранения, в котором перечислены наиболее эффективные и безопасные лекарства, необходимые в системе здравоохранения.[9] оно доступен как родовое лекарство и не очень дорог.[5] Оптовая цена в развивающемся мире находится между 0.03 и 0.06 USD за планшет.[10] В 2016 году это был 281-й самый предписанный препарат в Соединенных Штатах, с более чем миллионом рецептов.
Эритромицин-макролидный антибиотик бактериостатического действия. В больших концентрациях и в отношении высокочувствительных микроорганизмов может иметь бактерицидный эффект. Проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом; тормозит транслокацию пептидов из акцепторного участка рибосомы к донорской, препятствуя дальнейшему синтезу белка [1,c.177].
Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, а также относительно Entaemoeba hystolitica, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum [15].
К действию эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы.
Всасывается в пищеварительном тракте, при этом скорость всасывания зависит от индивидуальных особенностей организма. Биодоступность составляет 30-65 %. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко.