Курсовая с практикой на тему Анализ качества лекарственных средств из группы производных пиридин-3-карбоновой кислоты. Никотиновая кислота, никотиламид, диэтиламид никотиновой кислоты, пикамилон

Содержание:

Введение 3
Глава 1. Теоретические аспекты исследуемой темы 4
1.1.Общая характеристика лекарственных средств из группы производных пиридин-3-карбоновой кислоты 4
1.2. Фармакологические свойства и применение в медицинской практике 5
1.3.Способы получения изучаемых лекарственных средств 11
Глава 2. Контроль качества лекарственных средств из группы производных пиридин-3-карбоновой кислоты 18
2.1.Установление подлинности 18
2.2. Исследование доброкачественности 21
2.3.Методы количественного определения 22
Заключение 26
Список литературы 28

Введение:

 Пиридин был известен ещё алхимикам, но первое письменное описание этого вещества было сделано шотландским химиком Томасом Андерсоном в 1851 году. Он обнаружил его при исследовании костяного масла, получающегося сухой перегонкой необезжиренных костей, среди прочих веществ, была получена бесцветная жидкость с неприятным запахом. В 1869 году Кернер в частном письме к Каниццаро высказал мысль, что пиридин может быть рассматриваем, как бензол, в котором одна группа СН замещена азотом. По мнению Кернера, подобная формула не только объясняет синтезы пиридина, но, главным образом, указывает, почему простейший член ряда пиридиновых оснований имеет пять атомов углерода.
Через год Дьюар (Dewar), независимо от Кернера, пришел к той же формуле, которая затем нашла себе подтверждение и в позднейших работах других химиков. Позже изучением структуры пиридина занимались Томсен, Бамбергер и Пехманн, Чамичан и Деннштедт. В 1879 году Вышнеградский А.Н. высказал мнение, что, может быть, все растительные основания являются производными пиридина или хинолина, а в 1880 году Кенигс предлагал даже именем алкалоидов называть только те растительные основания, которые могут быть рассматриваемы, как дериваты пиридина.
Однако на настоящее время границы понятия «алкалоиды» значительно расширились. Никотиновая кислота имеет несколько названий: витамин В3, витамин РР, ниацин. Впервые это вещество было получено исследователем Хубером в 1867 г. при окислении никотина хромовой кислотой. Современное название никотиновая кислота обрела в 1873 г., когда Вайдел (Weidel) получил это вещество, окисляя никотин азотной кислотой. Однако о витаминных свойствах никотиновой кислоты еще ничего не было известно. В двадцатых годах XX в. американский врач Голдбергер (Goldberger) предположил существование витамина РР, который помогает вылечить пеллагру (pellagra preventing). И только в 1937 г. группой ученых во главе с Эльвейемом (Elvehjem) было доказано, что никотиновая кислота и есть витамин РР. В 1938 г. в России уже успешно лечили пеллагру никотиновой кислотой. Никотинамид – витаминное средство. По строению близок к никотиновой кислоте, синоним — витамин РР. Ликвидирует дефицит витамина PP, как и никотиновая кислот.
Цель: Изучить методы анализа качества лекарственных средств из группы производных никотиновой кислоты.
Задачи:
1) Охарактеризовать лекарственные средства из группы производных пиридин-3-карбоновой кислоты.
2) Рассмотреть особенности применения исследуемых препаратов в медицинской практике.
3) Изучить особенности контроля качества лекарственных препаратов из группы производных пиридин-3-карбоновой кислоты.
Объект: Лекарственные средства из группы производных пиридин-3-карбоновой кислоты
Предмет: Анализ качества никотиновой кислоты и её производных

Заключение:

1. К лекарственным препаратам пиридин-3карбоновой и пиридин-4-карбоновой кислот относятся соответственно кислота никотиновая, никотинамид, диэтиламид никотиновой кислоты, пикамилон, изониазид, фтивазид, метазид, ниаламид и др. Они содержат функциональные группы кислотного характера (карбоксильную, амидную, фенольную и др.). Физические, химические и фармакологические свойства препаратов, производных пиридин-3-карбоновой и пиридин-4-карбоновой, кислот зависят от присутствия в химических структурах препаратов указанных функциональных групп.
2. Полезные свойства никотиновой кислоты распространяются на весь организм, вне зависимости от его биологического пола, возраста и клинического состояния. Они способствуют правильной работе сердечно-сосудистой системы и снижают уровень вредного холестерина в крови, тем самым предупреждая развитие заболеваний сердца.
Помимо этого, никотиновая кислота ускоряет обмен веществ, насыщает клетки кислородом и расширяет сосуды, что положительно сказывается на здоровье гипертоников. Она также позволяет избавиться от звона в ушах, головокружений и головных болей. Кроме того, она поддерживает функции печени и очищает ее от вреда шлаков и токсинов, поэтому служит действенным средством при алкогольном отравлении.
Кислота никотиновая, или витамин РР, была получена еще в 1867 г., но ее специфическое витаминное действие установлено лишь в 1937 г. В медицинской практике применяют не только кислоту никотиновую, но и ряд лекарственных веществ, которые являются ее производными: никотинамид, никетамид (диэтиламид никотиновой кислоты), пикамилон, сочетающий в молекуле ГАМК и кислоту никотиновую.
3.По физическим свойствам лекарственные вещества различаются между собой. Три из них (кислота никотиновая, ее амид и пикамилон) — белые кристаллические вещества, а одно — никетамид — жидкость, смешивающаяся во всех соотношениях с водой, этанолом, эфиром, хлороформом. Никотинамид легко растворим в воде, пикамилон легко растворим в воде, умеренно растворим в этаноле, кислота никотиновая умеренно растворима в воде, мало — в этаноле. В эфире и хлороформе все они практически нерастворимы или очень мало растворимы.
Кислота никотиновая имеет амфотерный характер ввиду наличия атома азота в пиридиновом цикле (основные свойства) и подвижного атома водорода в карбоксильной группе (кислотные свойства). У производных никотиновой кислоты преобладают основные свойства, так как водород в карбоксильной группе замещен азотсодержащими радикалами. Для испытания подлинности кислоты никотиновой и ее производных НД рекомендуют реакции, основанные на пиролизе, щелочном гидролизе, обнаружении ядра пиридина и третичного атома азота в молекуле, на соле- и комплексообразовании, кислотно-основных свойствах растворов. Реакции разложения кислоты никотиновой и никотинамида происходят при нагревании с кристаллическим карбонатом натрия. Образуется пиридин, который легко обнаружить по характерному запах.
Хранят кислоту никотиновую, пикамилон и никотинамид в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом, защищенном от света месте. Никетамид хранят в защищенном от света месте в бутылях оранжевого стекла. Кислота никотиновая, никетамид и пикамилон относятся к списку Б.
Кислоту никотиновую и никотинамид применяют как витаминные препараты. Они являются специфическими противопеллагрическими средствами, а также обладают сосудорасширяющим действием. Назначают при пеллагре внутрь по 0,1 г на прием, при других заболеваниях и для профилактических целей — по 0,015–0,05 г. Никетамид в виде 25%-ного водного раствора применяют в медицинской практике под названием Cordiaminum — кордиамин в качестве стимулятора центральной нервной системы и аналептического средства. Пикамилон — вазоактивное и ноотропное средство. Назначают его при острых нарушениях или хронической недостаточности мозгового кровообращения, вегетососудистой дистонии, а также для повышения устойчивости к физическим нагрузкам по 0,02– 0,05 г 2–3 раза в день в течение 1–2 мес.

Фрагмент текста работы:

Глава 1. Теоретические аспекты исследуемой темы
1.1.Общая характеристика лекарственных средств из группы производных пиридин-3-карбоновой кислоты
Пиридин относится к шестичленным гетероциклам с одним гетероатомом в кольце — азотом. Кроме того, он обладает высокой токсичностью, хотя обладает сильными бактерицидными свойствами.
Введение в пиридиновое кольцо ряда функциональных групп снижает его токсичность, и поэтому некоторые производные его применяются в качестве лекарственных средств с различным физиологическим действием.
Классификация лекарственных средств, производных пиридина
1) производные пиридин-3-карбоновой (никотиновой) кислоты. К ним относятся никотиновая кислота, никотинамид, кордиамин, пикамилон;
2) производные пиридин-4-карбоновой (изоникотиновой) кислоты. В этой группе выбирают изониазид, фтивазид, ниаламид;
3) производные пиридинометанола. К ним относятся пиридоксин гидрохлорид (B6), пиридоксальфосфат, пиридит, пармидин, эмоксипин;
4) производные дигидропиридина. К ним относится нифедипин (коринфар). [6]
Химическое строение и физико-химические свойства лекарственных средств, производных никотиновой кислоты, представлены в таблице 1.